tert-butyl 2 4-dioxopipéridine-1-carboxylate (CAS# 845267-78-9)
Risque et sécurité
| Codes de risque | 20/21/22 – Nocif par inhalation, par contact avec la peau et par ingestion. |
| Description de la sécurité | S23 – Ne pas respirer les vapeurs. S24/25 – Éviter tout contact avec la peau et les yeux. |
| WGK Allemagne | 3 |
| Code SH | 29337900 |
Information
| Utiliser | Le formiate de tert-butyle de 2, 4-dipipéridon-1-formate est la synthèse de dérivés de phénoxyméthyl-dihydrothiazolopyridone réactifs dans le produit, en tant que modulateur sélectif de structure positive (PAM) du récepteur métabolisé du glutamate 5 (mGlu5). |
| application | Le formiate de 2, 4-diopéridone-1-tert-butyle est principalement utilisé comme intermédiaire organique et intermédiaire pharmaceutique, et peut être utilisé dans le processus de recherche et développement en laboratoire et dans le processus de synthèse de médecine chimique. |
| préparation | étape a : ajoutez EDCI (191,7 g) à une solution de DMF (400 ml) d'acide 3-(tert-butoxycarbonylamino) propionique (189,2 g, 1,0 mol), d'acide meldamique (144,1 g, 1,0 mol) et de DMAP (135,0 g, 1,1 mol ) refroidi par bain de glace, 1,0mol). Les réactifs résultants ont été agités pendant une nuit à température ambiante. La réaction a été stoppée avec 200 ml H2O. Le mélange résultant a été ajouté goutte à goutte à H2O (2,0 L) sous agitation mécanique. Le solide obtenu a été filtré et soigneusement lavé avec de l'eau jusqu'à pH 7 pour obtenir le produit (283 g, rendement de 90 %). Étape B : Une solution d’ester tert-butylique de 3-(2, 2-diméthyl-4, 6-dioxo-1, 3-dioxan-5-yl)-3-oxopropylcarbamate (100 g, 317,46 mmol) dans du toluène (1 500 ml) est chauffé à 100°C pendant 4 heures. Les réactifs sont refroidis à température ambiante et concentrés sous pression réduite pour obtenir un produit brut. Le produit (56 g, rendement 83 %) a été purifié par broyage au MTBE. |
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