2-cyanoisonicotinate de méthyle (CAS# 94413-64-6)
Risque et sécurité
| Classe de danger | 6.1 |
Méthode de fabrication
le composé cible a été préparé par oxydation, amidation et déshydratation avec du 2-méthyl 4-pyridinecarboxylate de méthyle (2) comme matière de départ. sa structure a été confirmée par RMN 1H et MS, et le rendement total était de 53,0 %. Les effets du taux d'alimentation, de la température de cristallisation, du temps de réaction et d'autres facteurs sur le produit ont été étudiés par des expériences à un seul facteur, et les conditions du procédé ont été optimisées : n(2):n (permanganate de potassium) = 1,0:2,5, température de cristallisation 0 ~ 5 ℃ ; n (2-carboxyl -4-pyridinecarboxylate de méthyle) : n (sulfoxyde) = 1,0 : 1,4, réaction ; la réaction de déshydratation sélectionne le système anhydride trifluoroacétique-triéthylamine comme agent déshydratant. Le procédé est simple à mettre en œuvre, les conditions de réaction sont douces, la production est facile à augmenter et présente une bonne valeur d'application pratique.
Utiliser
Le tobisostat est utilisé pour traiter l'hyperuricémie chronique de la goutte. Comparé au médicament traditionnel allopurinol (analogue de la purine), il n'affectera pas le métabolisme des purines et de la pyridine ni l'activité enzymatique, et il réduit l'acide urique. L'effet est plus fort, aucune administration répétée à forte dose n'est nécessaire et la sécurité est meilleure. Le carboxylate de méthyle 2-cyano-4-pyridine est une matière première importante pour la synthèse du Tobiso.
