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dabigatran etexilate (CAS# 211915-06-9)

Propriété chimique :

Formule moléculaire C34H41N7O5
Masse molaire 627,73
Densité 1,24 ± 0,1 g/cm3 (prédit)
Point de fusion 128-129°
Point de Boling 827,9°C à 760 mmHg
Point d'éclair 454,5°C
Solubilité DMSO (légèrement), méthanol (légèrement)
Pression de vapeur 1,49E-27mmHg à 25°C
Apparence Solide
Couleur Blanc à jaune pâle
pKa 9,88 ± 0,46 (prédit)
Conditions de stockage Scellé au sec, à conserver au congélateur, à moins de -20°C
Stabilité Hygroscopique
Indice de réfraction 1.614
Etude in vitro Le dabigatran inhibe de manière sélective et réversible la thrombine humaine (Ki : 4,5 nM) et l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine (IC50 : 10 nM) et n'a aucun effet inhibiteur sur les autres agents stimulant les plaquettes. Le dabigatran inhibe la génération de thrombine (PPP) dans le plasma des plaquettes appauvries avec une CI50 de 0,56 μm telle que mesurée par l'indice de thrombine endogène (ETP). Dans des expériences in vitro, le dabigatran a un effet anticoagulant dépendant de la concentration sur diverses espèces. Dans le PPP humain, le temps de céphaline activée (aPTT) et le temps de prothrombine (PT) ont été doublés à des concentrations de 0,23, 0,83 et 0,18 μm, respectivement. Et le temps de coagulation d'Ecarin (ECT)..
Étude in vivo Le dabigatran a prolongé l'aPPT de manière dose-dépendante après administration intraveineuse chez le rat (0,3, 1 et 3 mg/kg) et le singe rhésus (0,15, 0,3 et 0,6 mg/kg). Le dabigatran etexilate (20 mg/kg, PO) a entraîné une prolongation moindre de la valeur k et une atténuation moindre de l'augmentation maximale chez les porcs que l'énoxaparine. Le dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) a réduit la thrombose de manière dose-dépendante, la DE50 (dose efficace à 50 %) étant de 0,033 mg/kg et une inhibition complète à 0,1 mg/kg. Le dabigatran etexilate (5 à 30 mg/kg) a inhibé la formation de thrombus de manière dépendante de la dose et du temps, l'inhibition maximale se produisant après 30 minutes de prétraitement, indiquant un effet d'action plus rapide.

Détail du produit

Mots clés du produit

 

Introduction

Le phtalate de dibutyle est un composé organique. C'est un liquide incolore à jaune clair avec un parfum particulier.

 

Le dabigatran etexilate est principalement utilisé comme plastifiant. Il peut améliorer la douceur et la ductilité des plastiques, c'est pourquoi il est largement utilisé dans la fabrication de produits en plastique, tels que des films plastiques, des tuyaux en plastique, des revêtements de sol en plastique et des chaussures en plastique. Il peut également être utilisé comme additif aux solvants, lubrifiants et parfums.

 

Le dabigatran etexilate est généralement préparé par estérification de l'anhydride phtalique avec du n-butanol ou de l'isobutanol. La réaction est généralement réalisée en présence d'un catalyseur acide à la température et à la pression appropriées.

Il peut être irritant pour la peau et les yeux et doit être rincé abondamment à l'eau immédiatement après contact. Évitez de réagir avec les oxydants, évitez les sources d'inflammation et éloignez-vous des températures élevées et des flammes nues pendant le fonctionnement et le stockage. Il doit être bien ventilé pendant l'utilisation pour éviter l'accumulation de vapeur.

 

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