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Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Propriété chimique :

Formule moléculaire C26H29Cl2N5O3
Masse molaire 530.45
Densité 1,36
Point de fusion 116-120 ºC
Point de Boling 649,7 ± 55,0 °C (prédit)
Point d'éclair 346,7°C
Solubilité Soluble dans le DMSO, pas dans l'eau
Pression de vapeur 0-0Pa à 20℃
Apparence Solide
Couleur blanc cassé à marron clair
pKa 7,63 ± 0,10 (prédit)
Conditions de stockage température ambiante
Stabilité Stable pendant 2 ans à compter de la date d'achat tel que fourni. Les solutions dans le DMSO peuvent être conservées à -20°C pendant 1 mois maximum.
Indice de réfraction 1.651
Etude in vitro Le bosutinib a une sélectivité plus élevée pour Src que les kinases de la famille non Src, avec une CI50 de 1,2 nM, et inhibe efficacement la prolifération cellulaire dépendante de Src, avec une CI50 de 100 nM. Le bosutinib a inhibé de manière significative la prolifération des lignées cellulaires leucémiques Bcr-Abl-positives KU812, K562 et MEG-01, mais pas Molt-4, HL-60, Ramos et d'autres lignées cellulaires leucémiques, avec une CI50 de 5 nM et 20 nM, respectivement. , et 20 nM, plus efficace que le STI-571. Semblable au STI-571, le bosutinib agit sur les fibres transformantes Abl-MLV et possède une activité proliférative avec une CI50 de 90 nM. À des concentrations de 50 nM, 10-25 nM et 200 nM, respectivement, le bosutinib excise Bcr-Abl et STAT5 dans les cellules CML et la phosphorylation de la tyrosine v-Abl exprimée dans les fibres, ce qui entraîne une inhibition de la phosphorylation de la signalisation en aval de Bcr-Abl Lyn /Hck. Bien qu'il ne puisse pas inhiber la prolifération et la survie des cellules cancéreuses du sein, il peut réduire considérablement le mouvement et l'invasion des cellules cancéreuses du sein, la CI50 est de 250 nM et améliorer l'adhésion intercellulaire et la localisation membranaire de la β-caténine.
Étude in vivo Le bosutinib s'est avéré efficace chez les souris nues portant des xénogreffes de fibres transformées par Src et des xénogreffes HT29 à une dose de 60 mg/kg par jour, avec des valeurs T/C de 18 % et 30 %, respectivement. L'administration orale de Bosutinib à des souris pendant 5 jours a inhibé de manière significative la croissance des tumeurs K562 de manière dose-dépendante. Les grosses tumeurs ont été éradiquées à une dose de 100 mg/kg, un traitement à une dose de 150 mg/kg a éliminé les tumeurs sans toxicité. Comparé à l'effet sur la tumeur greffée HT29, le bosutinib à une dose de 75 mg/kg, deux fois par jour, pourrait inhiber la croissance tumorale chez des souris nues portant une tumeur greffée au Colo205. Il n'y avait pas d'effet plus élevé après avoir augmenté la dose, mais les 50 mg/ La dose en kg n'a eu aucun effet.

Détail du produit

Mots clés du produit

Symboles de danger Xi – Irritant
Codes de risque 36 – Irritant pour les yeux
Description de la sécurité 26 – En cas de contact avec les yeux, rincer immédiatement et abondamment à l'eau et consulter un médecin.
WGK Allemagne 3
Code SH 29335990

 

Introduction

Le bosutinib est un double inhibiteur de Src/Abl avec une CI50 de 1,2 nM et 1 nM, respectivement.

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